Es wird erwartet, dass die Metaboliten von Rg3 die krebshemmenden Eigenschaften von Rg3 erhöhen
Einleitung
Das seltene Ginsenosid Rg3, ein aktiver Extrakt aus Panax-Ginseng, soll eine breite Palette pharmakologischer Eigenschaften besitzen, darunter Anti-Angiogenese und Anti-Krebs, mit hoher Lipophilizität (geschätzte log P4) und einer niedrigen Wasserlöslichkeit bei pH 7,4. Dennoch sind ihre Durchlässigkeit und Bioverfügbarkeit relativ gering, und die Produktionsverfahren sind komplex. Bemerkenswerterweise weisen die Metaboliten von Rg3 eine ähnliche und sogar stärkere Aktivität auf als Rg3, was neue Möglichkeiten für zukünftige Adjuvanzen eröffnet Krebstherapie.
Die Assoziation von Ginsenosid Rg3 und seinen Metaboliten
Es gibt zwei Epimere von Ginsenosid Rg3, die anschließend zu Epimeren von Ginsenosid Rh2 (S-Rh2 und R-Rh2) und Protopanaxadiol (S-PPD und R-PPD) deglycosyliert werden können.
Die krebshemmenden Eigenschaften von Rg3-Metaboliten
Angiogenese und Proliferation von Tumorzellen sind beide voneinander abhängige Faktoren im Tumorverlauf. Im Hinblick auf die Anti-Proliferation,Rg3-Metabolite, die S-Phasenstillstand und Nekrotose in einer menschlichen dreifach negativen Brustkrebszelllinie MDA-MB-231 sowie G0/G1-Stillstand und Apoptose inmenschliche Nabelvenendothelzellen (HUVECs), sind stärker als Rg3. Das klinisch relevante Ziel der Rg3-Metabolite sind die Endothelzellen.Anti-angiogene Effektesind Bewertet Verwendung von Schleifenbildungs-Assay. Unter den Rg3-Metaboliten ist S-Rh2 der stärkste Hemmer der Schleifenbildung.
VEGFR2 und AQP1 alstdie Ziele von Rh2
Laut der Vorhersage durchinSilico Molekulare Andockung, gibt es einen guten Bindungswert zwischen Rh2/PPD und der ATP-bindenden Pocket vonVEGFR2, adominanter Regulator, der sowohl die physiologische als auch die pathologische Angiogenese steuert. Durch den VEGF-Bioassay wurde entdeckt, dass S-Rh2 ein äußerst potenter anti-angiogener Kandidat mit allosterischer modulatorischer Wirkung auf die VEGFR2-Funktion ist.
Darüber hinaus haben Rh2 und PPD das Potenzial, AQP1 und AQP5 zu blockieren, zwei Mitglieder der Aquaporin-Familie mit entscheidenden Rollen bei Proliferation, Migration, Invasion undAngiogenese. Außerdem ist Rg3 selektiver für AQP1 und zeigt keinen guten Bindungswert mit AQP5. Im Lichte von thist, die die Wasserkanalfunktion von AQP1 blockiert, könnte eine unmittelbare Rolle bei der Hemmung der Schleifenbildung und anti-angiogenen Effekten von Rh2 spielen.
Darüber hinaus haben Rh2 und PPD das Potenzial, AQP1 und AQP5 zu blockieren, zwei Mitglieder der Aquaporin-Familie mit entscheidenden Rollen bei Proliferation, Migration, Invasion undAngiogenese. Außerdem ist Rg3 selektiver für AQP1 und zeigt keinen guten Bindungswert mit AQP5. Im Lichte von thist, die die Wasserkanalfunktion von AQP1 blockiert, könnte eine unmittelbare Rolle bei der Hemmung der Schleifenbildung und anti-angiogenen Effekten von Rh2 spielen.
Fazit
Metaboliten von Rg3 könnten potenziell die krebshemmenden Eigenschaften von Rg3 erhöhen. Die Anwendung dieser Moleküle allein oder zusammen kann wirksame Alternativen für zukünftige adjuvante Krebstherapien sein.
Referenz
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K u. a. Unterschiedliche antiangiogene und krebshemmende Aktivitäten der aktiven Metaboliten von Ginsenosid Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosides
BONTAC seit 2012 widmet sich Forschung und Entwicklung, Herstellung und Verkauf von Rohstoffen für Coenzyme und Naturprodukte, mit eigenständigen Fabriken, über 170 globalen Patenten sowie einem starken F&E-Team. BONTAC verfügt über umfangreiche Erfahrung in Forschung und Entwicklung sowie fortschrittliche Technologien in der Biosynthese vonseltene Ginsenoside Rh2/Rg3, mit reinen Rohstoffen, höherer Umwandlungsrate und höherem Inhalt (bis zu 99 %). Ein One-Stop-Service für maßgeschneiderte Produktlösungen ist bei BONTAC verfügbar. Mit der einzigartigen Bonzyme-Enzymsynthesetechnologie können hier sowohl S-Typ- als auch R-Typ-Isomere präzise synthetisiert werden, mit stärkerer Aktivität und präziser Zielwirkung. Unsere Produkte unterliegen einer strengen Selbstprüfung durch Dritte, die von Vertrauenswürdigkeit gilt.
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